Журнал «Вестник Ассоциации психиатров Украины» (03) 2013

Депрессивные и тревожные расстройства весьма распространенны. По результатам эпидемиологических исследований, приблизительно 27 % взрослого населения в возрасте 18–65 лет страдают либо же страдали хотя бы одним психическим расстройством на протяжении предшествующих 12 месяцев [1]. Эти тяжелые, изнуряющие/инвалидизирующие заболевания существенно влияют на качество жизни и являются тяжелым бременем для пациента и общества в целом. Распознавание и лечение таких заболеваний, однако, позволяют облегчить эту ношу [2].

Что такое Ципралекс?

Препарат Ципралекс cодержит активный ингредиент эсциталопрам, представляющий собой фармакологический агент — антидепрессант с уникальным механизмом действия. Появившись в клинической практике в 2002 году, Ципралекс в наши дни доступен в 87 странах и за это время применялся в лечении более 300 миллионов пациентов [3].

В Украине препарат Ципралекс успешно применяется в клинической практике с 2003 года.

Антидепрессант Ципралекс одобрен для применения по целому ряду показаний, включая лечение больших депрессивных эпизодов, генерализованного тревожного расстройства, социального тревожного расстройства, панического расстройства и обсессивно­компульсивного расстройства.

Эффективность

В ходе ряда клинических испытаний была показана более высокая эффективность антидепрессанта Ципралекс по сравнению с традиционными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (­СИОЗС) — пароксетином, флуоксетином, циталопрамом и сертралином, так же как и с ингибиторами обратного захвата серотонина/норадреналина (ИОЗСН) — венлафаксином и дулоксетином [4–8]. Сравнительные преимущества препарата Ципралекс проявлялись как при кратковременном, так и при долговременном лечении [9–11], а быстрое начало действия — уже на протяжении первой недели приема — предоставляет дополнительные клинические преимущества [12].

В свою очередь, в одном из масштабных обзоров опубликованных данных об эффективности антидепрессантов подчеркивалась более выраженная эффективность препарата Ципралекс при лечении тяжелой депрессии [13].

Сравнительные преимущества препарата Ципралекс охватывают и лечение практически всего спектра тревожных расстройств [14–20], чем подчеркивается наличие единого основополагающего патогенетического механизма депрессивных и тревожных расстройств, а именно дисфункции регуляции системы нейромедиатора серотонина.

Переносимость

В результате проведенных клинических испытаний получены сведения о том, что Ципралекс благоприятно отличается от иных препаратов класса СИОЗС и ­ИОЗСН по оценкам безопасности и переносимости [9–11, 13–15, 21–24]. И кроме того, доказано, что Ципралекс отличает относительно низкий потенциал взаимодействия с прочими лекарственными средствами [25].

Неблагоприятные же реакции обычно мало выражены и чаще всего проявляются на ранних стадиях лечения, обычно угасая по интенсивности и частоте по мере продолжения терапии. Это могут быть тошнота, диарея, повышенное потоотделение и утомляемость.

Роль серотонина при депрессии и тревожных расстройствах

Рис. 1 иллюстрирует взаимодействие клеток головного мозга между собой посредством сочетания электрических сигналов и использования нейромедиаторов. Для передачи сигнала от одной нервной клетки к другой происходит выделение нейромедиаторов в пространство между ними. После завершения передачи сигнала нейромедиатор захватывается специальным переносчиком обратно в нервную клетку. Считается, что сниженное содержание серотонина в синапсах определенных зон головного мозга связано с развитием депрессивных и тревожных расстройств.

Средства группы СИОЗС были разработаны с целью подавления обратного захвата серотонина в нервные клетки путем воздействия на переносчики нейромедиатора, в результате чего возрастает содержание серотонина в синапсах, и тем самым клинически заметно облегчается депрессивная и тревожная симптоматика.

Химическое строение препарата Ципралекс

Многие лекарственные средства содержат две формы одной и той же молекулы активного вещества, называемые энантиомерами. У энантиомеров одна и та же химическая формула, однако составляющие молекулу атомы расположены в пространстве по­разному.

Иногда один энантиомер оказывает терапевтический эффект, в то время как другой неактивен. Для разделения энантиомеров необходим технологически очень сложный процесс, а потому целый ряд лекарственных средств содержит оба энантиомера соответствующего активного вещества, хотя лишь один из них обеспечивает желаемый эффект.

Традиционный (с обычным механизмом действия) СИОЗС циталопрам состоит из смеси двух энантиомеров в соотношении 1 : 1 — так называемых S­ и R­энантиомеров. В результате исследований стало известно, что если S­энантиомер оказывает терапевтическое действие, то R­энантиомер подавляет этот эффект [27]. Это открытие привело к разработке и выпуску оригинального препарата Ципралекс (эсциталопрам) — терапевтически активного S­энантиомера циталопрама.

Уникальный механизм действия — удвоенное серотониновое действие

В дополнение к связыванию с основным рецепторным сайтом на переносчике серотонина Ципралекс также связывается с аллостерическим сайтом переносчика. Такое дополнительное действие усиливает связывание с основным сайтом, в результате чего подавление обратного захвата нейромедиатора становится более эффективным и продолжительным [28], что приводит к более высокой биодоступности серотонина. Наилучшим образом это можно описать как удвоенное серотониновое, или серотонинергическое, действие, а Ципралекс считается первым аллостерическим ингибитором обратного захвата серотонина (АИОЗС) [29]. В случае же циталопрама некоторые из аллостерических сайтов (так же как и основных) оказываются заняты R­энантиомером, препятствующим действию S­энантиомера [27]. Уникальный механизм антидепрессантного действия, показанный на рис. 2, обусловливает более высокую эффективность препарата Ципралекс по сравнению с прочими антидепрессантами, действующими на переносчик серотонина.

Получение дополнительных сведений о тревожных и депрессивных расстройствах и препарате Ципралекс возможно на следующих ресурсах в Интернете: www.cnsforum.com; www.lundbeck.com; www.cipralex.com